关于中药桔梗的化学成分和药理作用的现代研究

关于中药桔梗的化学成分和药理作用的现代研究

主要成分：

含桔梗皂甙（Platycodin）．水解产生皂甙元为三萜酸的混合物， 其中一种为远志酸（Polygalacic acid），另一种为桔梗皂甙元（Platy- 　 codigenin）．尚含桔梗酸 A、B 及 C（Platycogenic acid A、B、C）， 菊糖，桔梗聚糖， 葡萄糖及植物甾醇，如菠菜甾醇（α-Spinasterol）、α-菠菜甾醇-β-D-葡萄糖甙（α-Spinasteryl-β-D- glucoside）等．

药理作用：

1.祛痰与镇咳作用：麻醉犬口服本品煎剂1g/kg，能显着增加唿吸道粘液的分泌量，其强度可与氯化铵相比。对麻醉猫亦有明显的祛痰作用。有报道桔梗皂甙的祛痰作用强于远志，次于美远志（Poygala senegaL.）。而小鼠酚红法试验结果则弱于远志。桔梗所含皂甙口服时对咽喉粘膜及胃粘膜造成某种程度的刺激，反射地引起唿吸道粘膜分泌亢进，使痰液稀释，促使其排出，粗制桔梗皂甙有镇咳作用。豚鼠腹腔注射和镇咳半数有效量为6.4mg/kg。

2.降血糖作用：兔灌胃桔梗水或醇提取物200mg/kg可使血糖下降，水提取物的降血糖曲线与灌胃 25～50mg/kg甲磺丁脲相似。水和醇提取物500mg/kg连续4天灌胃，对实验性四氧嘧啶糖尿病兔亦有降血糖作用，降低的肝糖原在用药后也见恢复，且能抑制食物性血糖上升，醇提取物的作用较水提取物强。

3.抑制胃液分泌和抗溃疡作用：粗制桔梗皂甙在低于1/5半数致死量的剂量时有抑制大鼠胃液分泌和抗消化性溃疡作用。100mg/kg剂量时，几乎能完全抑制大鼠幽门结扎所致的胃液分泌。大鼠十二指肠注入25mg/kg粗制桔梗皂甙，可防止消化性溃疡形成，其作用与皮下注射l0mg/kg阿托品相当，但100mg/kg 灌胃 对应激性溃疡形成的预防作用比皮下注射阿托品10mg/kg弱两倍，对大鼠醋酸所致的溃疡模型，粗制桔梗皂甙可使溃疡系数明显减少，且每日25mg/kg组的疗效比甘草提取物FM100每日200mg/kg组为高。

4.抗炎作用：粗桔梗皂甙有抗炎作用，灌服1/10～1/5半数致死量 的剂量对大鼠后肢角叉菜胶性脚肿与醋酸性肿胀均有抗炎效果。灌胃小于1/10半数致死量 的剂量，每日1次，连续给药，对大鼠棉球肉芽肿也有显着抑制作用，且对大鼠佐剂性关节炎也有效。此种制剂还能降低过敏反应，小鼠的毛细血管通透性。腹腔注射桔梗皂甙引起的小鼠扭体反应与腹腔渗出，灌胃同一皂甙可产生抑制。桔梗无直接抗菌作用，但其水提取物可增强巨噬细胞吞噬功能，增强中性白细胞的杀菌力。提高溶菌酶的活性。

5.对循环系统的作用：大鼠以粗制桔梗皂甙静脉注射，可见暂时性血压下降，心率减慢和唿吸抑制。对离体豚鼠心耳，高浓度时呈负性肌力作用。麻醉犬动脉注入200～800mg/kg粗桔梗皂甙，能降低冠状动脉和尼肢血管的阻力，增加血流量，其强度可与罂粟碱相比。当4mg/kg静脉注射 时也可增加冠状动脉和后肢血流量，并伴有暂时性低血压。据认为这种血管扩张是对外周血管的直接作用。

6.其它作用：粗桔梗皂甙有镇静、镇痛和解热作用。能抑制小鼠自发性活动，延长环己巴比妥钠的睡眠时间。但对电击和戊四氮惊厥无保护作用。桔梗皂甙，可降低大鼠肝内胆固醇的含量，增加胆固醇和胆酸的排泄，还有抗乙酰胆碱和抗组胺作用，能抑制乙酰胆碱与组胺引起的离体豚鼠回肠收缩。大鼠灌胃桔梗2g/kg，对双侧颈静脉结扎造成的充血性水肿有抑制和利尿作用。体外试验表明，本品煎剂1：10对絮状表皮癣菌有抑制作用，本品所含的桦木醇400mg/kg时对大鼠瓦克Z56肌注肿瘤系统（SWA16）有边缘抗肿瘤活性。