氟苯尼考药理学
氟苯尼考药理学
氟苯尼考是一种化学合成的、新一代动物专用的酰胺醇类广谱高效抗生素,对多种细菌具有抗菌活性,不与人类用药形成交叉耐药性。其特点是抗菌谱广、抗菌作用好、口服或注射给药均吸收迅速,体内各脏器分布广泛,能通过血脑屏障,且与其他常用抗菌药无交叉耐药性。特别是无潜在致再生障碍性贫血作用,相对比较安全。
因为氯霉素能严重干扰动物骨髓造血功能,从而引起白细胞缺乏症及血小板生成减少,或导致不可逆性再生障碍贫血,并有抑制免疫作用,因此农业部2002年193号公告明确规定氯霉素禁用于所有食品动物。目前氟苯尼考已成为氯霉素禁用后的主要替代品种,在兽医临床上发挥着重要作用。
药理学
1.药效学:氟苯尼考化学结构与氯霉素相似,是甲砜霉素的单氟衍生物,作用机理同氯霉素,能与细菌70S核糖体的50S亚基结合、阻断肽酰基转移、抑制肽链延伸、干扰细菌蛋白质合成而产生抗菌作用。本品属广谱速效抑菌剂,抗菌谱与抗菌活性略优于氯霉素与甲砜霉素,耐药性与药物残留低。对多种革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌及支原体等有较强的抗菌活性,对革兰氏阴性菌的作用较革兰氏阳性菌强。对溶血性巴氏杆菌、多杀性巴氏杆菌(可引起猪肺疫)、猪胸膜肺炎放线杆菌(可引起传染性胸膜肺炎)高度敏感,对多数革兰氏阴性的肠杆菌科细菌,包括伤寒杆菌、副伤寒杆菌、克雷伯氏菌、大肠杆菌、沙门氏菌、布氏杆菌均敏感。敏感的革兰氏阳性菌有链球菌、棒状杆菌、李氏杆菌、肺炎球菌、葡萄球菌等。钩端螺旋体、衣原体、立克次氏体也对本品敏感。对厌氧菌如破伤风梭菌、放线菌等也有良好抗菌作用。但对革兰氏阳性球菌的作用不如青霉素和四环素。另外,一般剂量的氟苯尼考具抑菌作用,高浓度时或作用于对本品高度敏感的细菌时可呈杀菌作用,细菌对本品可产生获得性耐药,其中以大肠杆菌较易产生,并与甲砜霉素表现交叉耐药。本品对绿脓杆菌、真菌及病毒等均无效。
2.药动学:内服和肌注吸收迅速,血药浓度高,分布广泛,半衰期长,有效浓度维持时间长。猪内服吸收完全,即使在饲喂状况下,吸收也较完全。
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